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昌江铁皮保温施工 CDK2抑制剂ARTS-021治疗卵巢癌、胃癌、子宫内膜癌、乳腺癌等实体瘤

发布日期:2026-01-02 03:25 点击次数:113
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ARTS-021是一种具有潜在同类最佳的、可逆的、口服选择性的高活性、高选择性的CDK2抑制剂,通过抑制Rb磷酸化并阻断G1/S转变,导致CCNE1扩增细胞系的细胞生长停滞,抑制癌细胞增殖。CDK2因其在CCNE1扩增型癌症和CDK4/6抑制剂耐药型乳腺癌中表现出治疗潜力而成为具有广阔市场前景的靶点。

在临床前研究中,ARTS-021显示出高度激酶选择性、良好药代动力学特性和潜在的最佳临床前药效。ARTS-021对CDK2表现出纳摩尔级的抑制活性,并保留对其他CDK蛋白特别是CDK1这一毒性关键驱动因素的高选择性。在体内异种移植模型实验中,无论是单独使用还是与CDK4/6抑制剂联合使用,铝皮保温ARTS-021均表现出显著疗效。

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目前有“一项评估ARTS-021单药治疗晚期实体瘤患者的安全性、耐受性、药代动力学和初步抗肿瘤活性的I期研究。”正在招募中!

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